Антагонистами кальция

Содержание

Антагонисты кальция – список препаратов

Антагонистами кальция

Кальций – металл, находящийся в таблице Менделеева под номером 20, важнейшее для человека вещество.

Он стоит на пятом месте по количеству элементов в организме и участвует во множестве процессов.

Его излишек в клетках называют одной из самых распространенных причин развития гипертонии, а так называемые антагонисты кальция помогают снизить его концентрацию и нормализовать артериальное давление. Но чем же различаются эти средства и какое предпочтительнее принимать?

Как переизбыток кальция влияет на артериальное давление

Кальций в организме может находиться в двух формах: в составе солей и в виде ионов. Наши кости чуть больше, чем на 21% состоят из неорганических веществ, в основном – из фосфата кальция Ca3(PO4)2. А вот в ионном виде это вещество встречается по всему организму.

Проникая в клетку мышечной ткани, ион провоцирует её сокращение, то есть, чем больше содержание в тканях ионов кальция, тем сильнее и чаще они способны сокращаться.

Особенно важно обеспечение этими ионами сердечной мышцы, и, если его содержание слишком высоко — мышечные волокна миокарда перенапрягаются, частота сердечных сокращений возрастает, и вслед за этим растет артериальное давление.

Важно знать! Наши читатели лечат гипертонию методом Бокерия Л.А., главный врач России рассказал…Читать далее

Сердечная мышца очень чувствительна к этому элементу. От действия кальция напрямую зависит автоматизм сердца – свойство, позволяющее ему самостоятельно, независимо от центральной нервной системы генерировать электрический импульс и сокращаться.

Потому при любых изменениях концентрации этого вещества происходят неизбежные нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы: от гипертонии до сердечной недостаточности.

Излишнее накопление ионов в клетках связано с работой кальциевых каналов – ионных каналов в мембране, избирательно пропускающих именно эти ионы.

Для чего принимают блокаторы кальциевых каналов

Благодаря тому, что этот элемент воздействует на автоматизм сердца, он способен изменять ритм его сокращений, и потому антагонисты кальция применяют для нормализации ритма при различных его патологиях: аритмия, брадикардия.

При атеросклерозе нарушается кровоснабжение головного мозга, а препараты данной категории способны нормализовать его, потому они нередко применяются при этом заболевании.

Эти средства помогут снять напряжение с миокарда, уменьшив концентрацию кальция в его клетках, из-за чего их употребляют после перенесенного инфаркта. Также под влиянием этой группы лекарств коронарные артерии расширяются, благодаря чему снабжение миокарда кровью нормализуется.

При активации тромбоцитов в крови они прикрепляются к поверхности сосудов, образуя тромб. При чрезмерном количестве тромбов развивается заболевание тромбоз. Антагонисты кальция влияют на количество тромбов в крови, предотвращая появление тромбоза.

Ключевое действие этих препаратов – гипотензивное. АД после их употребления заметно снижается, что помогает в борьбе с гипертонией.

Симптомы избытка кальция в организме

У человека с высокой концентрацией кальция в крови:

  • напрочь пропадает аппетит;
  • появляется тошнота;
  • нарушение работы сердца, в частности, учащение сердцебиение;
  • также почки начинает функционировать хуже;
  • возникает сонливость;
  • психическое состояние становится нестабильным.

Причиной гиперкальциемии может быть как недостаточное поступление в организм витамина D, так и побочные эффекты от применения различных лекарственных препаратов, а также после лучевой терапии.

Классификация

Все антагонисты кальциевых каналов можно классифицировать различным образом:

  • По химической природе они могут быть производными различных веществ.
  • По влиянию на сердце они могут увеличивать и уменьшать частоту его сокращений.
  • По длительности действия препараты делятся на три поколения. У лекарств первого поколения эффективность небольшая, а побочных влияний при этом много и вероятность их проявления большая. Действуют они недолго, так как быстро проходят через печень. Препараты второго поколения удерживают эффект дольше, но их окончательное действие на организм часто невозможно предсказать. Средства третьего поколения эффективнее всех. Их действие сохраняется долго, и именно их чаще всего прописывают врачи.

Список препаратов

Впервые антагонисты кальция были синтезированы в 1959 году, с тех пор было создано много препаратов, среди которых были выделены три поколения. Данный список препаратов, относящихся к антагонистам кальция, включает самые популярные из них.

Верапамил

Это – лекарство первого поколения, одно из первых синтезированных блокаторов кальциевых каналов. За время использования в медицине показало себя как эффективное средство, позволяющее справиться с гипертонией и ишемической болезнью сердца. Под его действием сердце сокращается реже, а давление падает.

Дозировка зависит от давления пациента, его веса и возраста. Рекомендуется принимать не меньше 120 мг в сутки, но не больше 480 мг.

Существуют пролонгированные формы Верапамила, позволяющие увеличить время действия и смягчить его усвоение организмом. Врачи советуют при лечении артериальной гипертензии использовать именно их.

Чаще всего из побочных эффектов наблюдается:

  • запор;
  • мигрень;
  • тошнота;
  • головокружение.

С осторожностью следует принимать больным сердечной недостаточностью, так как возможно ухудшение состояния.

Нифедипин

Самый часто используемый из данной группы препаратов. Его пик «популярности» пришелся на 2000-е годы, когда в результате его модификации действие продлилось до 24 часов. Это сделало возможным употреблять его только раз в сутки, а не несколько раз в день, как до этого.

Побочные действия встречаются часто. В основном они следующие:

  • сердечная недостаточность;
  • нарушения сна;
  • нарушение функционирования выделительной системы, в частности почек;
  • анемия.

Чаще всего дозировка устанавливается индивидуально для каждого пациента. Начальная доза в большинстве случаев 10 мг (одна таблетка) 2-3 раза в сутки. Максимально можно употребить 40 мг в день.

Фелодипин

Препарат, относящийся ко второму поколению. Начинает действовать медленно, но сохраняет эффект надолго, если сравнивать с остальными средствами этого поколения. Принимают его по 5-10 мг раз в день.

Потребители отмечают, что его действие длится свыше 24 часов.

Его негативное влияние на почки значительно снижено по сравнению с Нифедипином, он оказывает на выводящие органы мягкое диуретическое действие.

Из побочных влияний наиболее часто наблюдаются отеки, учащенный пульс, головная боль, кожная сыпь.

Нимодипин

Также относится к лекарствам второго поколения. В аптеках продается под названием «Нимотоп». Существует жидкая форма, используемая во время обострений болезни, а также таблетки, предназначенные для восстановления.

В виде таблеток препарат необходимо употреблять за сутки по 30 мг 3-4 раза, строго не дольше месяца. При внутривенных инъекциях дозировка зависит от диагноза и степени тяжести заболевания. Например, при весе больного ниже 70 кг рекомендуется минимальная доза в 2.5 мл/час, а в стабильном состоянии и без выраженного низкого давления – 10 мл/час.

Пациентами отмечается депрессивное состояние после использования, мигрень, сбои в ритме сердца, частые отеки.

Лацидипин

Одно из лекарств третьего поколения. Характеризуется высокой эффективностью, возможностью принимать в качестве монотерапии. Чаще всего применяется для быстрого купирования приступа гипертонии.

Стартовая доза составляет 2 мг в сутки. Желательно принимать препарат ежедневно в одно и то же время один раз в сутки, лучше всего – утром. Максимальный эффект наблюдается через 2-3 недели после начала приема.

В редких случаях дозировка увеличивается до 4 или 6 мг в сутки.

Организм ввиду неправильной дозировки или индивидуальных особенностей может реагировать на прием следующим образом: частое сердцебиение, головокружение, эмоциональная и психическая неустойчивость, отеки, отсутствие аппетита.

Лекарнидипин

Как и другие средства третьего поколения, Лекарнидипин положительно влияет на работу почек, а его особенностью является длительность действия и слабая выраженность побочных эффектов.

Начинают принимать по 10 мг в сутки. Если при этой дозировке нужный эффект не достигается, доза увеличивается вдвое. Выпускается в форме таблеток, которые нужно пить по одной в день перед едой, желательно утром, запивая большим количеством воды.

Его содержание в крови возрастает медленно, также уменьшается давление, без резких скачков.

Чувствительнее всего к действию средства сердечно-сосудистая система: часто возникает выраженное низкое давление, предобморочное состояние.

Противопоказания к применению

В первую очередь от применения антагонистов кальция страдает миокард. Его способность к сокращению может снизиться, часто развивается сердечная недостаточность. Потому при наличии этого диагноза применять блокаторы кальциевых каналов противопоказано, чтобы не ухудшить состояние сердечной мышцы.

Противопоказаны лекарства этой группы и при следующих болезнях:

  • брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • беременность и кормление грудью (за исключением некоторых препаратов), особенно на первых месяцах;
  • тахикардия.

Важно, что противопоказанием для этих препаратов также является совместное применение с бета-блокаторами.

Профилактика и рекомендации

Случаи передозировки антагонистов кальция до сих пор не были обнаружены, но при превышении максимальной дозировки пациенту вводят хлористый кальций.

Первым делом при повышенном давлении нужно пройти домашний курс лечения простым… Читать далее

Источник: https://otgipertonii.ru/preparaty/antagonisty-kalcievyx-kanalov-pri-gipertonii-spisok-lekarstv/

Антагонисты кальция — лекарства от гипертонии

Антагонистами кальция

Антагонисты кальция — это группа различных по химической структуре лекарств от гипертонии, у которых общий механизм действия.

Он заключается в торможении проникновения ионов кальция в клетки сердца и кровеносных сосудов по специфическим «медленным» кальциевым каналам.

Нарушение равновесия кальция в клетках и в плазме крови в настоящее время признано большинством врачей одним из механизмов развития гипертонии.

Кальций участвует в передаче сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, которые «заставляют» клетки напрягаться и сокращаться. При гипертонии уровень кальция в плазме крови часто бывает понижен, а в клетках наоборот, повышен. Из-за этого клетки сердца и сосудов сильнее, чем нужно, реагируют на действие «возбуждающих» гормонов и других биологически активных веществ.

Антагонисты кальция (другое название — блокаторы кальциевых каналов) не только уменьшают поступление кальция из крови в клетку, но и воздействуют на внутриклеточное перемещение кальция.

Антагонисты кальция по эффективности незначительно отличаются от других понижающих давление лекарств «первой линии». Исследования показали, что они примерно одинаково снижают у пациентов показатели артериального давления, предупреждают развитие инфаркта миокарда, общую и сердечно-сосудистую смертность.

Антагонисты кальция уменьшают вероятность инсульта сильнее, чем прием диуретиков, бета-блокаторов и ингибиторов АПФ. Зато при лечении антагонистами кальция чаще развивается сердечная недостаточность. Эти препараты не рекомендуется назначать для лечения артериальной гипертензии после сердечного приступа.

Антагонисты кальция — классификация

Антагонисты кальция классифицируют в зависимости от их химической структуры. Они делятся на:

  • Производные фенилалкиламина
  • Производные бензотиазепина
  • Производные дигидропиридина
Производные фенилалкиламинаПроизводные бензотиазепинаПроизводные дигидропиридина
Верапамил, анипамил, девапамил, тиапамил, тиропамил, фалипамил, галлопамилДилтиазем, клентиаземАмлодипин, барнидипин, исрадипин, лацидипин, лекарнидипин, манидипин, никардипин, нилвадипин, нимодипин, низолдипин, нитрендипин, нифедипин, риодипин, фелодипин, эфондипин

Недавние европейские рекомендации по лечению гипертонии (2007 г.) описывают определенные состояния, при которых имеют преимущество в назначении дигидропиридиновые и недигидропиридиновые (остальные) антагонисты кальция:

Дигидропиридиновые антагонисты кальцияНедигидропиридиновые (остальные) антагонисты кальция
  • Изолированная систолическая гипертония (у пожилых)
  • Стенокардия
  • Гипертрофия левого желудочка сердца
  • Атеросклероз периферических сосудов
  • Беременность
  • Стенокардия
  • Ареросклероз сонных артерий
  • Суправентикулярная тахикардия

Антагонисты кальция эффективно снижают систолическое и диастолическое артериальное давление в условиях покоя, однако их действие на систолическое кровяное давление при физической нагрузке может оказаться менее значительным, чем в покое. В целом, эффективность антагонистов кальция выше у пожилых пациентов с «низкорениновой» формой гипертонии.

Антагонисты кальция — производные дигидропиридина первого и второго поколения — вызывают более или менее выраженное увеличении частоты сердечных сокращений, что нежелательно для гипертоников с проблемами сердца. Более «продвинутые» антагонисты кальция не оказывают такого эффекта. Верапамил и дилтиазем, наоборот, снижают частоту сердечных сокращений.

Как заказать добавки от гипертонии из США — скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод. Узнать больше…

Антагонисты кальция расслабляют сосуды, но это не приводит к задержке жидкости в организме и отекам, потому что эти лекарства оказывают легкий диуретический эффект.

Дозировки антагонистов кальция, которые используются для лечения гипертонии

Тканевая селективность антагонистов кальция

Свойство тканевой селективности присуще всем лекарствам, относящимся к антагонистам кальция. Это значит, что они не влияют на мышцы скелета, гладкие мышцы бронхов, трахеи, ткани нервной системы и пищеварительного тракта.

Поэтому антагонисты кальция не имеют таких побочных эффектов, как утомляемость и мышечная слабость, характерных для бета-блокаторов.

Они практически не влияют на центральную нервную систему и поэтому не вызывают депрессию или заторможенность.

Антагонисты кальция также различаются по соотношению своей активности в отношении сосудов и клеток сердечной мышцы.

Для верапамила, дилтиазема и нифедипина это соотношение составляет соответственно 3:1, 3:1 и 10:1.

Амлодипин, фелодипин, нитрендипин, никардипин, исрадипин в 100 раз, а низолидипин в 1000 раз  более активно действуют на сосуды, чем на сердце, т. е. обладают высокой сосудистой селективностью.

Антагонисты кальция с высокой сосудистой селективностью можно применять у больных с сердечной недостаточностью, поскольку их значительное сосудорасширяющее действие компенсирует небольшой эффект уменьшения силы ударов сердца.

Но высокая сосудистая селективность, такая, как у низолидипина, может оказаться чрезмерной. Сильное расслабление сосудов может вызвать повышенную выработку «возбуждающих» гормонов адреналина и норадреналина, из-за чего увеличивается частота сердечных сокращений и потребление сердцем кислорода.

Оно же приводит к покраснению кожи, головокружениям, головной боли.

Поколения лекарств от гипертонии из группы антагонистов кальция

В 1996 году предложили новую классификацию антагонистов кальция, учитывающую различную продолжительность действия лекарств, их тканевую селективность, особенности действия на организм пациентов. В соответствии с этими критиериями, антагонисты кальция были разделены на препараты первого, второго и третьего поколения:

Группа антагонистов кальцияПервое поколениеВторое поколениеТретье поколение
II A II B
ДигидропиридиныНифедипинНифедипин SR и GITS, Никардипин SR, Фелодипин SRБенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, ФелодипинАмлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин
БензотиазепиныДилтиаземДлитиазем SR
ФенилалкиламиныВерапамилВерапамил SR

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение.

У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень.

Они действуют непродолжительно и часто вызывают побочные эффекты: тахикардию, головную боль, покраснение кожи. Верапамил и дилтиазем снижают частоту и силу сердечных сокращений.

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови  этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — до 40-50 часов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.

Побочные эффекты антагонистов кальция и противопоказания к их применению

Побочные эффекты антагонистов кальцияПротивопоказания к применению
Общие для дигидропиридиновых и недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Гипотензия
  • Периферическиео отеки (более часты для дигидропиридиновых препаратов; по данным производителей, «липофильные» дигидропиридиновые 3 поколения лекарства лацидипин и лерканидипин показывают меньшую частоту развития отеков)
  • Покраснение лица, ощущения «приливов» (более часты для дигидропиридиновых препаратов)
  • Снижение систолической функции левого желудочка сердца (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Пониженное артериальное давление
  • Сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Беременность, кроме нифедипина (может применяться в I-III триместрах) и верапамила (может применяться во II-III триместрах)
Для дигидропиридиновых антагонистов кальция
Рефлекторная тахикардия (особенно — для нифедипина короткого действия, в меньшей степени — для нифедипина ретард, фелодипина)
Для недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Брадикардия
  • Нарушения атриовентикулярной проводимости
  • Снижение автоматизма синусового узла
  • Запоры (верапамил)
  • Гепатотоксичность (верапамил)
  • Брадикардия
  • АВ блокада 2 и 3 степени без имплантирования искусственного водителя ритма
  • Синдром слабости синусового узла (без имплантирования искусственного водителя ритма)
  • Синдромы предвозбуждения с пароксизмами фибрилляции/трепетания предсердий, с эпизодами антидромной тахикардии
  • Любая тахикардия с широкими комплексами QRS
  • Сочетание с бета-блокаторами

В исследованиях на животных выявлено, что антагонисты кальция подавляют чрезмерное выделение инсулина, блокируя вход ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы. Инсулин участвует в развитии артериальной гипертонии, стимулируя выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение сосудистой стенки и задерку соли в организме.

Источник: http://lechenie-gipertonii.info/antagonisty-kalciya-lekarstva-ot-gipertonii.html

Блокаторы кальциевых каналов, они же антагонисты кальция: классификация, механизм действия и список препаратов от гипертонии

Антагонистами кальция

Антагонисты кальция представляют собой группу лекарственных препаратов, которые имеют видимые различия по химической структуре и идентичный механизм воздействия.

Они используются для понижения артериального давления.

Процесс влияния на организм заключается в следующем: происходит моментальное торможение проникновения ионов кальция в клетки сердечной мышцы, а также артерии, вены и капилляры по соответствующим канальцам. На данный момент нарушение баланса этого вещества в структурах тела и крови считается одной из основных причин появления гипертонической болезни.

Кальций принимает активное участие в перенаправлении сигналов от нервов к внутриклеточным структурам, которые подталкивают наименьшие единицы жизни сокращаться. При повышенном давлении концентрация рассматриваемого вещества бывает крайне низкой, а вот в клетках, напротив, высокой.

Вследствие этого сердечная мышца и сосуды демонстрируют яркую реакцию на влияние гормонов и иных биологически активных веществ. Так что собой представляют антагонисты кальция и для чего они нужны?

Роль кальция в организме человека

По процентному соотношению данное вещество занимает пятое место среди всех минеральных компонентов, имеющихся в организме. Примерно 2% массы тела взрослого человека приходится именно на него. Он нужен для прочности и здоровья костной ткани, которая составляет скелет.

Главным источником кальция является молоко и производные продукты из него.

Невзирая на некоторые общеизвестные факты, он нужен и для других процессов, протекающих в каждом организме. Все знают о том, что кальций занимает главное место в перечне обязательных веществ, необходимых для нормального развития костей и зубов.

Особенно он нужен новорожденным, детям и подросткам, поскольку их организм находится на начальной стадии развития. Тем не менее, людям всех возрастов он так же крайне необходим. Важно, чтобы ежедневно им была обеспечена суточная доза этого незаменимого минерала.

Если в молодые годы кальций нужен для правильного формирования скелета и зубов, то, когда тело постепенно изнашивается, он приобретает совершенно иное предназначение — поддержание силы и упругости костей.

Еще одной категорией людей, которой он необходим в достаточном количестве, являются женщины, ждущие ребенка. Это объясняется тем, что плод должен получать свою порцию этого минерала из организма матери.

Кальций необходим для поддержания нормальной работоспособности сердечной мышцы. Он принимает активное участие в ее работе, а также помогает регулировать сердцебиение. Именно по этой причине каждому живому организму важно получать правильное количество этого химического элемента.

При повышенном артериальном давлении следует применять блокаторы кальциевых каналов. Они назначаются только лечащим врачом на основе кардиологического обследования и специальных анализов.

Поскольку сердце является органом, который отвечает за снабжение всех частей тела кровью, то при его плохой работе будут страдать все системы организма. Еще следует отметить, что минерал используется человеческим телом для того, чтобы привести мышцы в движение.

При его дефиците работоспособность мускулатуры резко ухудшится. Кровяное давление зависит от биения сердца, а кальций понижает его уровень. Именно поэтому целесообразно начать прием данного незаменимого вещества.

Что касается нервной системы, то минерал играет немаловажную роль в ее правильной работе без сбоев и нарушений.

Он питает ее окончания и помогает осуществлять импульсы. Если же в организме будет прослеживаться дефицит этого вещества, то нервы начнут использовать неприкосновенные стратегические запасы, которые обеспечивают плотность костей.

Избыток кальция

кальция в крови контролируется самим организмом, в частности, паращитовидными железами. Это говорит о том, что при правильном и сбалансированном питании переизбыток данного минерала не прослеживается.

Для начала необходимо ознакомиться с основными признаками накапливания чрезмерного количества кальция:

  • тошнота и рвота;
  • полное отсутствие аппетита;
  • запоры, метеоризм;
  • учащенное сердцебиение и нарушение работы сердца;
  • появление заболеваний, связанных с органами выделения, в частности, с почками;
  • быстрое ухудшение ранее стабильного психического состояния вплоть до появления галлюцинаций;
  • слабость, сонливость, усталость.

Избыток данного вещества связан с проблемой поступления в организм витамина D. Именно поэтому все вышеперечисленные симптомы не всегда говорят о том, что в организме имеются нарушения усвоения только одного кальция.

 Излишнее количество кальция может проявиться как побочный эффект, который возникает на фоне приема определенных лекарственных препаратов при лечении язвы кишечника или желудка, а также во время лучевой терапии. Не следует забывать об этом.

Ярко выраженные симптомы данного явления отмечаются не сразу и далеко не у всех. Отправной точкой этого процесса является длительное и чрезмерное употребление органических молочных продуктов. Помимо этого, увеличенная концентрация данного минерала диагностируется при наличии злокачественных образований органов дыхания, молочных желез, а также простаты у мужчин.

Классификация антагонистов кальция

Препараты антагонисты кальция подразделяют на несколько видов в зависимости от химической структуры:

  • производные фенилалкиламина (Верапамил, Анипамил, Девапамил, Тиапамил, Тиропамил);
  • производные бензотиазепина (Дилтиазем, Клентиазем);
  • производные дигидропиридина (Амлодипин, Барнидипин, Исрадипин, Фелодипин и т. д.).

В основном используются дигидропиридиновые и недигидропиридиновые кальциевые блокаторы в зависимости от назначения.

Дигидропиридиновые:

Недигидропиридиновые:

  • атеросклероз сонных артерий;
  • суправентикулярная тахикардия.

Механизм действия

Так что такое антагонисты кальция? Это медикаментозные средства, которые отличаются способностью эффективно снижать уровень кровяного давления, как верхнего, так и нижнего.

В основном их активное действие прослеживается у людей пожилого возраста.

Ингибиторы кальциевых каналов считаются селективными блокаторами, которые размещены в синоатриальных и атриовентрикулярных путях, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках артерий, вен, капилляров, а также скелетных мышцах.

Блокаторы кальция способны улучшать проходимость артерий, вен и мелких капилляров, а также обладают такими эффектами:

  • антиангинальный;
  • антиишемический;
  • понижение высокого кровяного давления;
  • органопротективный (кардиопротективный, нефропротективный);
  • антиатерогенный;
  • нормализация сердечного ритма;
  • снижение давления в легочной артерии и дилатация бронхов;
  • снижение агрегации тромбоцитов.

Препараты антагонисты назначаются при артериальной гипертонии средней тяжести, гипертоническом кризе, а также других видах повышенного давления в сосудах.

Перечень препаратов

Для лечения повышенного артериального давления используются следующие препараты:

  1. Амлодипин. Он относится к БМКК препаратам, которые применяют для устранения данного заболевания в однократной дозировке 5 мг в сутки. При необходимости можно увеличивать количество активного вещества до 10 мг. Его нужно принимать один раз в день;
  2. Фелодипин. Максимальная доза составляет 9 мг в сутки. Его можно принимать только один раз в 24 часа;
  3. Нифедипин-ретард. Допускается прием от 40 до 78 мг дважды в день;
  4. Лерканидипин. Оптимальное количество данного лекарства для устранения симптомов гипертонии должно составлять от 8 до 20 мг в сутки. Принимать его нужно только один раз в день;
  5. Верапамил-ретард. Максимальная однократная дозировка этого препарата-ингибитора кальциевых каналов составляет 480 мг в день.

Вазоактивные антагонисты кальция эффективны, хотя продолжительность их действия незначительна. Подобрать наиболее подходящий из них может только лечащий врач.

Противопоказания

Несмотря на высокую действенность, все антагонисты кальция имеют определенные противопоказания. Это, в первую очередь, касается появления побочных эффектов, которые затрагивают органы сердечно-сосудистой системы.

Как правило, может пострадать миокард. Нарушаются его основные функции, вплоть до появления снижения сократимости сердечной мышцы.

Блокаторы кальция не рекомендуется принимать при таких заболеваниях:

  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • гипотония;
  • сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка;
  • беременность и лактация;
  • синдром слабости синусового узла.

Вывести лишний кальций из организма естественным путем очень непросто. Если не прибегнуть к соответствующим препаратам, то от его повышенной концентрации начнет страдать мышечная ткань.

Согласно проведенным исследованиям, было выявлено, что антагонист калия, как и кальция, подавляет чрезмерное продуцирование гормона поджелудочной железы человека, блокируя тем самым вход ионов рассматриваемого минерала в бета-клетки.

Инсулин играет не последнюю роль в повышении артериального давления, оказывая сильное влияние на выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение стенок сосудов и задержку солей в организме.

по теме

Обзор препаратов от гипертонии из группы антагонистов кальция:

Людям пожилого возраста и беременным женщинам следует использовать максимально низкие дозировки этих препаратов. Только таким образом организму не будет нанесен серьезный вред.

Желательно для назначения и определения необходимой дозировки обратиться к собственному кардиологу.

Перед приемом блокаторов кальция нужно ознакомиться с инструкцией и противопоказаниями в ней, чтобы удостовериться в безопасности лекарства.

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/antagonisty-kalciya.html

Препараты антагонисты кальция

Антагонистами кальция

Кальций — это важный микроэлемент, необходимый для нормальной и полноценной работы организма человека. Однако при некоторых заболеваниях возникает необходимость «притормозить» действие данного компонента. Для этого применяются специальные лекарственные препараты — антагонисты кальция.

Антагонисты кальция — что это такое?

Кальций — активный участник передачи сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, которые способствуют тому, что клетки напрягаются и сокращаются.

Одной из причин развития гипертонии, как считают современные врачи, является изменение соотношения кальция в клетках и в плазме крови. Количество кальция в плазме крови зачастую понижено, а в клетках — повышено.

Это чревато тем, что клетки сердца и сосудов реагируют интенсивнее, чем требуется, на раздражители, гормоны и другие биологически активные компоненты.

Помогут справиться с данной проблемой лекарственные препараты — антагонисты кальция, или АК. Это группа медикаментозных средств от гипертонии, которые отличаются по химическому составу, но имеют общий механизм воздействия. Заключается он в том, что происходит торможение процесса проникновения ионов кальция по специальным кальциевым каналам в клетки сердца и кровеносных сосудов.

Действие на организм человека

Антагонисты кальция считаются одними из лучших медикаментов среди гипотензивных препаратов. Они отлично справляются с основной задачей — приведением в норму показателей кровяного давления. Однако оказывают и другое положительное воздействие на организм:

  1. Способны привести в норму показатели ритма сердечных сокращений, благодаря чему антагонисты кальция применяют в качестве антиаритмических средств.
  2. АК назначаются пациентам, перенесшим инсульт, так как препараты оказывают положительное воздействие на кровоток мозга, что особенно актуально при атеросклерозе сосудов головы.
  3. Предупреждают образование тромбов, т. к. вызывают торможение в клетках метаболизма Са, что и способствует угнетению агрегации тромбоцитов.
  4. Антагонисты кальция способны уменьшать давление в легочной артерии и вызывать расширение бронхов. Наличие антиатерогенных свойств дает возможность применять АК не только как гипотензивные средства.
  5. Уменьшают напряжение в миокарде и его сократимость. Антиспастическое действие вызывает расширение коронарных артерий, в результате чего увеличивается кровообращение в сердце. А это способствует увеличению снабжения миокарда кислородом и питательными веществами.

Показания

Основными показаниями для назначения препаратов АК являются:

  • гипертония;
  • легочная гипертензия;
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца);
  • стенокардия;
  • расстройство мозгового и периферического кровообращения;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • хронические заболевания сонных артерий;
  • тахикардия и другие отклонения в сердечном ритме;
  • заболевание Рейно;
  • АК назначается также для предупреждения приступов головной боли.

Способ применения

Ознакомимся со способом применения некоторых препаратов.

  1. Нифедипин. Применяется внутрь в дозе от 5 до 10 мг после еды 3 – 4 раза на протяжении суток, а чтобы купировать гипертонический криз — по 5 — 10 мг под язык.
  2. Нифедипин ретард (Коринфар ретард). Назначается по 10 – 20 мг дважды в сутки после еды.
  3. Нифедипин GITS (препарат непрерывного действия). Используется по 60 — 90 мг одноразово на протяжении суток.
  4. Фелодипин. Назначается после еды по 2,5 – 10 мг раз в день. Таблетки следует запивать водой, при этом нельзя их измельчать или жевать, а следует принимать целиком. Доза при необходимости увеличивается постепенно.
  5. Амлодипин. Применяется после приема пищи по 2,5 – 10 мг раз на протяжении суток. Если есть необходимость, дозу повышают постепенно. Максимально допустимой является суточная доза 10 мг.
  6. Лацидипин. Начальная доза для взрослых составляет 2 мг в сутки. По возможности нужно принимать препарат в одно и то же время, желательно утром. Полный эффект развивается через 3-4 недели регулярного приема.
  7. Низолдипин. В начале лечения дозировка составляет 5 – 10 мг дважды в сутки. По показаниям через 3 – 4 недели ее можно увеличить до 20 мг на один прием. Препарат принимают во время еды в утренние и вечерние часы. Разжевывать нельзя, запивать нужно достаточным количеством воды.
  8. Галлопамил. Назначается по 50 мг 2 раза в течение суток. Принимать следует или во время еды, или сразу после нее, максимально допустимая доза в сутки составляет 200 мг.
  9. Дилтиазем. Принимается по 60 – 90 мг трижды на протяжении суток. Таблетки нельзя разжевывать, их следует принимать перед едой и запивать достаточным количеством воды. Суточная максимальная дозировка — 360 мг ( 4 раза по 90 мг).
  10. Дилтиазем SR. Применяется от одного до двух раз в течение суток по 120 – 180 мг во время приема пищи.

Применение во время беременности и лактации

Принимать препараты-антагонисты кальция во время вынашивания беременности и грудного вскармливания нежелательно, так как исследований, которые бы строго контролировались, относительно данной группы пациентов не было проведено. Стоит учесть, что некоторые препараты могут проникать как в грудное молоко, так и через плаценту. При внутривенном введение у матери может развиться гипотензия, что вызывает дистресс плода.

Однако в некоторых случаях потенциальная польза от применения лекарств-антагонистов кальция для лечения беременных может быть оправдана. Решение о лечении принимает лечащий врач, учитывая как состояние матери, так и особенности протекания беременности.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречаемыми побочными эффектами, которые развиваются при приеме АК являются:

  • гиперемия кожного покрова лица;
  • резкое понижение показателей кровяного давления;
  • отечность конечностей;
  • понижение систолической деятельности левого желудочка.

Дигидропиридиновые препараты способны спровоцировать развитие следующих нежелательных реакций:

  • рефлекторная тахикардия;
  • периферическая отечность;
  • гипертрофия десен;
  • мигрень;
  • гиперемия кожного покрова лица.

Недигидропиридиновые антагонисты кальция могут вызвать:

  • нарушение синусового ритма;
  • понижение автоматизма синусового узла;
  • расстройство атриовентрикулярной проводимости;
  • проблемы со стулом, гепатотоксичность (Верапамил).

Антагонисты кальция — эффективные препараты, которые успешно используются для лечения заболеваний сердца и сосудов.

Чтобы получить от применения лекарственных препаратов максимальную пользу, необходимо систематически проводить мониторинг показателей кровяного давления, частоты сердечных сокращений, AV-проводимости, а также важен контроль наличия и степени выраженности сердечной недостаточности. Важным моментом является выполнение рекомендаций доктора, а также следует помнить, что самолечение недопустимо.

Источник: http://witamin.ru/mineraly/kalcij/antagonistyi-kaltsiya.html

Список препаратов антагонистов кальция

Антагонистами кальция
: 2 994

Важнейший элемент для полноценной и нормальной жизнедеятельности человека является кальций.

Но бывают случаи, когда из-за разных проблем или заболеваний, приходится применять лечебные средства, которые блокируют каналы кальции или же на время тормозят его воздействие. Такие препараты называют антагонисты кальция.

На сегодняшний день эти средства широко используются в медицине и многих волнует вопрос, что такое антагонисты кальция?

Блокаторы кальциевых каналов назначают при таких распространенных заболеваниях, как гипертоническая болезнь, проблемы с сердечно-сосудистой системой и являются настоящим приобретением в фармакологии.

Как действуют

Антагонисты кальция являются довольно уникальными и по своим фармацевтическим воздействиям очень отличаются от других. Препараты, блокирующие кальциевые каналы разделены на несколько классов по длительности воздействия времени выведения.

Основной список препаратов антагонистов кальция:

  • Средства с коротким временем действия (максимум восемь часов),  например, Нифедипин.
  • Препараты среднем временем действий (от 10 до 18 часа): Фелодипин.
  • Средства с долгосрочным действием (эффект может длиться день): Нитрендипин.
  • Лекарственные средства с уникальной продолжительностью  (действующие до 36 часов): Амлодипин.

Механизм действия антигонистов кальция на организм может быть разными. Но какой бы не был назначенный препарат, он способствует артериальной вазодилатации (увеличение просвета сосудистой стенки), что в свою очередь уменьшает сопротивление периферических сосудов.

Они регулируют ритм сердечных сокращений, что делает их популярным для использования в качестве лекарств против аритмии. Хорошо воздействуют на кровообращение головного мозга.

Поэтому их прописывают в качестве лечения атеросклероза сосудов. Также снижают напряжение с мышь сердца, а это увеличивает поступления крови к органу. В этом он действует как антистатик.

Препараты угнетают агрегации тромбоцитов, благодаря чему, в клетках не формируются сгустки крови.

Антагонисты кальция являются отличным способом для понижения высокого давления, а вследствие этого у больного еще и расширяются бронхи.

Механизм действия антагонистов кальция

Показания к применению

Блокаторы кальциевых каналов имеют антиангинальную, противоанемическую, антиаритмическую, гипотензивную функцию на организм.

Основные показания антагонистов кальция к применению:

  • При гипертонии.
  • Если у пациента прогрессирует легочное сосудистое сопротивление.
  • При наличии ишемических болезней.
  • При гипертрофическом кардиомиопатии.
  • Когда у пациента есть болезнь Рейно, синдром раздражения  толстой кишки.
  • Когда есть нарушения сердечного ритма и приступы головных болей.
  • Когда есть различные расстройства, связанные с циркуляцией крови в мозге.
  • Когда поражены периферические артерии.
  • Если есть приступы стенокардии.
  • Хронические изменения в сонных артериях.
  • Боли за грудиной.

Верапамил

А опыты проведенные на животных, выявили, что эти средства блокируют каналы кальция, и в организме не вырабатывается большое количество инсулина.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.